171596-29-5 Тадалафил

Тадалафил, молекулярдык формуласы C22H19N3O4 жана молекулярдык салмагы 389,4, ал Cialis соода аты менен 2003-жылдан бери эркектерде эректильдик дисфункцияны дарылоо үчүн кеңири колдонулат.2008-жылы Эли Лилли компаниясы PAH дарылоо үчүн коммерциялык өнүктүрүү укуктарын United Therapeutics компаниясына саткан.2009-жылы июнда FDA Tadafilди Америка Кошмо Штаттарында Adcirca соода аты менен өпкө артериялык гипертензиясы (PAH) менен ооругандарды дарылоо үчүн бекиткен.Tadafil 2003-жылы ED дарылоо үчүн дары катары иштелип чыккан жана таасири башкаруудан кийин 30 мүнөттөн кийин эффективдүү болгон, бирок эң жакшы эффект башкаруудан 2 саат өткөндөн кийин болгон, ал эми таасири 36 саатка созулушу мүмкүн, ал эми таасир тамак-аштан таасир эткен эмес.Тадафилдин дозасы 10 же 20 мг, сунушталган баштапкы дозасы бейтаптын реакциясына жана терс реакцияларына жараша 10 мг түзөт.Базарга чейинки изилдөөлөр көрсөткөндөй, 12 жумадан кийин 10 же 20 мг тадафилди оозеки башкаруудан кийин жооп көрсөткүчтөрү тиешелүүлүгүнө жараша 67% жана 81% ды түзгөн.Көптөгөн изилдөөлөр tadafil ED дарылоодо жакшы натыйжалуулугун көрсөттү.
Эректильдик дисфункция: Tadanafil жана sildenafil бир эле тандалма фосфодиэстеразанын 5-типине (PDE5) кирет, бирок алардын түзүлүшү акыркысынан айырмаланат жана майлуу тамактануу алардын сиңишине тоскоол болбойт.Жыныстык стимулда азот оксидинин синтазасы (NOS) пениса нерв учтарында жана кан тамыр эндотелий клеткаларында L-аргинин субстратынан азот оксидинин (NO) синтезин катализдейт.NO гуанилатциклазаны активдештирет, ал гуанозинтрифосфатты циклдик гуанозинфосфатка (cGMP) айландырат, ошону менен циклдик гуанозинфосфо-каранды протеинкиназаны активдештирет, натыйжада жылмакай булчуңдун клетка ичиндеги кальций концентрациясын азайтат, натыйжада жылмакай булчуңдун релаксациясына алып келет. губка жана эрекция.Фосфодиэстераза түрү 5 (PDE5) cGMPди активдүү эмес продуктуларга айлантып, пенистин алсыздыгын жаратат.PDE5 деградациясына бөгөт коюу менен, тарданафил жыныстык мүчөнүн каверноздук корпусунун жылмакай булчуңдарын эс алып, пенистин эрекциясына алып келген cGMP топтолушуна алып келет.Нитрат эфирлери NO донорлор болгондуктан, алардын tadanafil менен айкалышы cGMP деңгээлин бир топ жогорулатып, катуу гипотензияга алып келиши мүмкүн, ошондуктан экөөнүн тең клиникалык карама-каршы көрсөткүчтөрү каршы.
Tardanafil PDES бөгөт коюу менен бул таасир этет.GMP деградациясы, ошондуктан азот кислотасы жана уксус менен айкалышканда кан басымынын кескин төмөндөшүнө жана синкоптун коркунучун жогорулатууга алып келиши мүмкүн.CY3PA4 индукциялык агенти тадананын абиотикалык жеткиликтүүлүгүн азайтышы мүмкүн, ал эми рифампицин, циметидин, эритромицин, кларитромицин, итраконва, кетоконва жана HVI протеаза ингибиторлору менен айкалышы бул продуктунун кандагы концентрациясын жогорулатат.Дозаны тууралоого көңүл буруу керек.Буга чейин, диета жана алкоголдук таасир эткен бул продуктунун фармакокинетикалык параметрлери боюнча эч кандай отчет жок.
Д-триптофанды чийки зат катары колдонуу, биринчи метил эфир реакциясы, натыйжада изопропил спиртиндеги D-триптофан метил эфир гидрохлориди жана пиперальдегид Пиктет-шпенглер реакциясы цис-тетра гидрокарболиндик кошулманы алуу, андан кийин хлорацетилхлорид жана метиламин менен реакция, жалпы түшүмдүүлүк 56% түзөт, скринингден кийин мөңгү уксус кислотасы кайра кристаллдашуу эриткичи катары андан ары тазаланган.Өзгөчө реакция теңдемеси төмөнкүдөй:

Cialis - бул Tadalafil, Eli Lilly Pharmaceutical компаниясы тарабынан эркектердин эректильдик дисфункциясын дарылоо үчүн иштелип чыккан оозеки дары.Бул экинчи муундагы phosphodiesterase 5 ингибитору болуп саналат.Изилдөө отчеттору көрсөткөндөй, sildenafil менен салыштырганда, Cialis абдан тез күчүнө кирет, болжол менен 15-20 мүнөт жана таасири 36 саатка чейин созулат.T1/2 17,5 саатты түзөт.Тадалафил 20 мг же плацебо кабыл алуу үчүн рандомизацияланган жеңил жана оор эректильдик дисфункциясы бар 348 эркектин изилдөөсүндө, препаратты кабыл алгандан кийин 24 жана 36 сааттан кийин плацебого салыштырмалуу сексуалдык ийгилик жакшырды, көпчүлүк эркектер 36 саатта эки жолу ийгиликтүү жыныстык катнашта болушкан.Плацебо менен салыштырганда терс дары реакцияларынын пайда болушу жана катуулугу боюнча эч кандай айырма болгон эмес.Tadalafil тобундагы эркектердин 5% дан ашыгы башы ооруп, тамак сиңирүү начарлаган.[Терсиз реакциялар] Эч кандай олуттуу терс реакциялар байкалган эмес, мисалы, кызарып кетүү жана көрүүнүн бузулушу.Кээде баш оору, диспепсия.[Сактык чаралары] Нитраттарды, стенокардияны, жүрөк ооруларын, көзөмөлсүз гипертонияны же гипотензияны кабыл алган бейтаптарга жана акыркы 6 айда инсульт болгон бейтаптарга жол берилбеши керек.

Фосфодиэстераза 5 ингибиторлору эркектерде эректильдик дисфункцияны дарылоо үчүн колдонулат.Экинчи муундагы фосфодиэстераза 5 ингибиторлору эркектерде эректильдик дисфункцияны дарылоо үчүн колдонулат.