Boc-Arg (Pbf) -OH бир аргинин туунду болуп саналат.
Бивалирудин, синтетикалык антикоагулянт, хирудиндин 20-пептиддик бир тууганы, 2000-жылы Кошмо Штаттарда сатууга бекитилген. Инъекция ак, борпоң зат же аморфтук катуу зат.Биварудин спецификалык түрдө тромбиндин каталитикалык аймагына жана аниондун тышкы байланыш аймагына байланышып, тромбиндин активдүүлүгүн түздөн-түз бөгөттөй алат, ошентип, тромбин катализдеген жана индукциялаган реакцияны тежейт жана анын таасири кайра кайтарылат.Биварудин, негизинен, чоңдордогу тандалма перкутандык коронардык кийлигишүү (PCI) үчүн антикоагулянт катары колдонулат.
Биварудин тромбиндин түз ингибитору болуп саналат, ал спецификалык каталитикалык жерлерге жана тромбиндин бош жана тромбдун аниондук экзобайланыш жерлерине байланышат.Бивалудин менен тромбиндин ортосундагы байланыш процесси кайра кайтарылат жана тромбин бивалудин Arg3-Pro4 ортосундагы пептиддик байланышты жай энзимолиздөө жолу менен тромбиндин баштапкы биологиялык активдүүлүгүн калыбына келтире алат.
In vitro изилдөөлөр көрсөткөндөй, биварудин капталдагы бош тромбинди гана эмес, ошондой эле тромбоциттерден бөлүнүп чыккан заттар менен нейтралдаштырылбастан, тромбиндин кандын уюшу менен байланышын тежей алат.Ал нормалдуу плазма менен активдештирилген жарым-жартылай протромбин убактысын (APTT), тромбин убактысын (ТТ), протромбин убактысын (PT) жана активдүү уюу убактысын (ACT) узарта алат.Биварудиндин концентрациясы менен сызыктуу байланыш бар, бирок бул корреляциянын клиникалык колдонууда бар-жогу белгисиз.
Биварудинди венага киргизүүдөн кийин перкутандык коронардык ангиопластика (PTCA) болгон пациенттердин фармакокинетикасы сызыктуу экени адабияттарда айтылган.оорулуу 12,3±1,7 мг/мл in vivo турукташтырылган 4 саат бою 2,5 мг/кг/саат дагы бир IV куюу кийин, жүк дозасы катары 1 мг / кг венага берилди.Биварудин плазмадан бөйрөктүн гидролизи жана протеазанын деградациясы аркылуу тазаланат.Нормалдуу бөйрөк функциясы бар пациенттердин жарым ажыроо мезгили болжол менен 25 мүнөттү түзөт, ал эми орточо жана оор бөйрөк жетишсиздиги менен ооругандардын жарым ажыроо мезгили узартылат.Биварудиндин болжол менен 25% диализ менен чыгарылып, гемодиализ аркылуу тазаланышы мүмкүн.ACT бөйрөк бузулушу бар бейтаптарда мониторинг жүргүзүү керек.Дени сак волонтерлордо антикоагулянттык таасир биварудинди венага киргизүүдөн кийин дароо байкалган, PT, ACT жана APTT узакка созулган.Бир-эки сааттан кийин, ACT башкарууга чейинки деңгээлге кайтып келди.