130622-05-8 Терт-бутоксикарбонил-D-глутамин кислотасы(метил эфир)-метил эфир

Фторхинолондор кеңири антибактериалдык спектрге, күчтүү антибактериалдык активдүүлүккө, аз терс реакцияларга, ткандардын жакшы өткөрүмдүүлүгүнө, оозеки кабыл алынуучу биожеткиликтүүлүгүнө, узак мөөнөттүү башкаруу интервалына жана ыңгайлуу башкарууга ээ.Алар көбүнчө дем алуу жолдорунун инфекциясы жана заара чыгаруучу инфекциялар сыяктуу жугуштуу ооруларды дарылоодо колдонулат.Фторхинолондордун антибактериалдык препараттарынын түзүлүшү хинолондун ата-эне ядросунун алтынчы позициясында фтордун болушу менен мүнөздөлөт.
Бирок, акыркы 10 жылда дары-дармектердин бул түрүн кеңири колдонуунун натыйжасында пайда болгон тандалма басымдын натыйжасында дарыга туруктуу штаммдар көбөйөт, айрыкча акыркы жылдары хинолонго туруктуу Streptococcus pneumoniae кайчылаш резистенттүүлүккө ээ, ал пенициллинге туруктуу, макролиддик антибиотиктер жана хинолон антибиотиктери.Ошол эле учурда, кээ бир фторхинолондор электрокардиограмманын QTc аралыгынын узартылышына, гепатотоксиктүүлүккө жана фототоксиктүүлүккө алып келиши мүмкүн экендиги аныкталган, бул алардын колдонулушун чектеген.
Фторхинолондордун жогоруда келтирилген кемчиликтерин жоюу үчүн тез арада жакшы антибактериалдык активдүүлүгү, бактерияга каршы спектри кеңири жана көп дарыга туруктуу бактерияларга каршы мүмкүн болушунча аз терс реакциялары бар жаңы структуралык бирикмелерди иштеп чыгуу зарыл.8-метоксилды камтыган жаңы фторхинолонсуз (NFQ) жаңы иштелип чыккан дарылардын сериясы фторхинолондук антибиотиктерден аларда хинолондун негизги ядросунун 6-позициясында фтор жок, бирок дагы эле күчтүү in vitro бактерияга каршы активдүүлүгү бар.nemonoxacin жаңы NFQ тандап бактериялык топоизомераза ингибитору болуп саналат.
Учурда рынокто фторхинолондор менен салыштырганда, Ненофлоксацин структуралык дарылардын жаңы классын билдирет.nemonocacin (TG-873870), Procter & Gamble (P&G) тарабынан иштелип чыккан жаңы хинолон препараты, Staphylococcus aureus жана көп дарыга туруктуу Streptococcus pneumoniae сыяктуу клиникалык жактан актуалдуу патогендерге каршы олуттуу антибактериалдык активдүүлүк көрсөттү.Оору жуккан чычкандардагы эксперименттин натыйжалары бул продуктунун антибактериалдык таасири азыркы хинолондордун көбүнө караганда күчтүүрөөк экенин көрсөттү.Мындан тышкары, продукт мыкты фармакокинетикалык касиеттерге ээ жана жакшы чыдамдуу.